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La mwbgfolcodina è un amino alchil etere della mwbwmorfinacite-ref-pmid13546094-1-0[1] sintetizzato per la prima volta e brevettato dai laboratori Daussecite-ref-2[2], diretti da Charles-Henri Génot dopo la morte di mweaÉmile Boulanger.cite-ref-3[3] Il composto presenta attività di sedazione della mwfqtosse, ad azione centrale,cite-ref-pmid13726665-4-0[4]cite-ref-pmid13905929-5-0[5]cite-ref-pmid13900910-6-0[6] simile a quella del mwigdestrometorfano.cite-ref-pmid3283158-7-0[7]cite-ref-pmid14477096-8-0[8]

• Farmacodinamica

• Farmacocinetica

• Tossicologia

• Usi clinici

• Dosi terapeutiche

• Effetti collaterali e indesiderati

• Controindicazioni

• Gravidanza e allattamento

• Interazioni

• Avvertenze

• Note

• Altri progetti

Dopo aver oltrepassato la mwlgbarriera emato-encefalica il farmaco agisce sul centro della tosse a livello del mwlwmidollo allungato nel mwmasistema nervoso centrale (SNC). Presenta anche un'attività deprimente sul centro del respiro: questo effetto sarebbe 1,6 volte superiore a quella della codeina. A dosi terapeutiche la folcodina non presenta effetti mwmqanalgesici, ma solo blandamente mwmgsedativi. Dopo somministrazione orale la sua azione si protrae per 4-5 ore ed è prolungata in soggetti con mwmwinsufficienza epatica.

A seguito di somministrazione mwngper via orale la folcodina viene rapidamente assorbita dal mwnwtratto gastrointestinale. Le concentrazioni plasmatiche massime (Cmwoamax) sono raggiunte entro 4-8 ore dall'assunzione. La sua lunga mwoqemivita di eliminazione (variabile tra le 32 e le 43 ore), approssimativamente 16 volte più lunga di quella della mwogcodeina, trova una probabile spiegazione nell'elevato mwowvolume di distribuzione, quantificato tra i 36 ed i 49 l/kg). Il metabolismo del farmaco è prevalentemente epatico ed avviene molto lentamente.cite-ref-pmid2383296-9-0[9]cite-ref-pmid1910552-10-0[10] Il legame con le mwraproteine plasmatiche è del 23% circa. La concentrazione della folcodina nella mwrqsaliva è 3,6 volte superiore a quella mwrgplasmatica. Il farmaco viene eliminato dall'organismo attraverso l'mwrwemuntorio renale sia come molecola immodificata (circa il 27% di una dose), sia come mwsametaboliti coniugati con solfati o con mwsqacido glucuronico.cite-ref-pmid3741728-11-0[11]cite-ref-pmid3190994-12-0[12]

Studi sperimentali eseguiti sul mwvatopo hanno messo in evidenza una mwvqDL50, quando somministrato per via sottocutanea, pari a 540mwvg mg/kg peso corporeo. Nell'adulto la dose letale minima risulta di 500mwvw mg, mentre nel bambino è di circa 200mwwa mg.

La folcodina viene impiegata nel trattamento della tosse secca e stizzosa, non associata ad mwwwescreato.

La folcodina si somministra per via orale in dosi di 5–10mwxg mg 3-4 volte al giorno. Nei bambini con età superiore ai due anni si somministrano fino a 5mwxw mg 3-4 volte al giorno, mentre nei bambini al di sotto dei due anni si somministrano 2-2,5mwya mg 3 volte al giorno.

Nel corso del trattamento si possono osservare disturbi gastrointestinali (mwywdispepsia, mwzanausea, mwzqvomito e mwzgstipsi) oppure del sistema nervoso (mwzwsonnolenza, mwaasedazione, mwaqconfusione mentale). Talvolta si verificano coliche biliari. In seguito alla somministrazione di dosi elevate si può manifestare depressione respiratoria, mwagatassia, irrequietezza, eccitazione ed mwaweuforia. Raramente sono stati segnalati disturbi da mwbaipersensibilità (mwbqallergia, mwbgorticaria, mwbweczema).cite-ref-pmid15727598-13-0[13]cite-ref-pmid16364156-14-0[14] Con l'uso cronico si può sviluppare tolleranza e dipendenza (soprattutto di tipo psichico).

In alcuni paesi i farmaci antitussivi a base di folcodina sono stati ritirati dal mercato perché provocavano un aumento dei livelli di anticorpi IgE, indipendentemente dalla presenza in quel momento di un'allergia al farmaco. Molti autori ritengono che questo effetto possa aumentare il rischio di anafilassi a bloccanti neuromuscolari utilizzati durante l'anestesia.

Il farmaco è controindicato nei soggetti con mwewipersensibilità individuale al mwfaprincipio attivo oppure ad uno qualsiasi degli mwfqeccipienti della formulazione farmacologica. Inoltre va tenuta presente una controindicazione relativa nei soggetti affetti da mwfginsufficienza renale o mwfwinsufficienza epatica. L'uso in soggetti con problemi respiratori gravi (mwgabroncopneumopatia cronica ostruttiva, mwgqasma bronchiale, mwggbronchiectasie, mwgwinsufficienza respiratoria) richiede cautela e monitoraggio della saturazione in ossigeno.

Il profilo di sicurezza ed efficacia della folcodina non è stato ancora stabilito per l'uso durante la gravidanza ed in donne che mwhgallattano al seno. il composto può essere utilizzato da donne in stato di mwhwgravidanza solo dopo che il medico abbia attentamente valutato i benefici attesi per la madre in rapporto ai potenziali rischi per il feto.

• mwiwFenotiazine, mwjainibitori della monoamino ossidasi (IMAO), mwjqantidepressivi triciclici: la contemporanea somministrazione di folcodina e queste sostanze è potenzialmente in grado di amplificare e prolungare gli effetti deprimenti sul sistema nervoso centrale dell'antitussivo.

Considerando la possibilità che si possa manifestare mwkasonnolenza è raccomandabile non assumere il farmaco se si devono svolgere attività che richiedono attenzione e prontezza di riflessi (ad esempio guida di autoveicoli).

Nel dicembre 2022, l'mwkgEMA e l'mwkwAIFA hanno disposto il ritiro dal mercato dei farmaci a base di folcodina poiché l'interazione con agenti bloccanti neuromuscolari nei 12 mesi precedenti l'mwlaanestesia generale può provocare una mwlqreazione anafilattica.cite-ref-15[15]

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